Benzbromarona CAS#3562-84-3
Ação Uricostática Eficaz – O Benzbromarona aumenta significativamente a excreção de ácido úrico ao inibir a sua reabsorção tubular.
Aplicação no Tratamento da Gota – É um medicamento uricostático potente amplamente utilizado no tratamento da gota.
Suporte para Distúrbios Venosos – Pode ajudar a prevenir, retardar ou reverter alterações degenerativas varicosas nas paredes vasculares.
Perfil de Segurança Bem Documentado – Os seus efeitos secundários são conhecidos e reversíveis na maioria dos casos, incluindo reações gastrointestinais e renais, com efeitos hepáticos a resolverem-se após a descontinuação.
Descrição do Produto de Benzbromarona CAS#3562-84-3
A Benzbromarona é um inibidor não competitivo da xantina oxidase e um agente uricosúrico potente utilizado no tratamento da gota.
É um derivado do benzofurano estruturalmente relacionado com a amiodarona. Promove a excreção de ácido úrico ao inibir de forma não específica a sua reabsorção tubular nos rins.
Também é utilizado em doentes com distúrbios venosos para prevenir, retardar ou reverter alterações varicosas degenerativas nas paredes dos vasos.
Os efeitos secundários relatados incluem diarreia (em 3–4% dos doentes), formação de cálculos de urato e oxalato, gravilha urinária, cólica renal e reações alérgicas num pequeno número de casos. Também foi relatado dano hepático reversível após a suspensão do medicamento.
Propriedades Químicas da Benzbromarona
| Ponto de fusão | 151° |
| Ponto de ebulição | 514,1±50,0 °C (Previsto) |
| densidade | 1,6211 (estimativa aproximada) |
| índice de refração | 1,6010 (estimativa) |
| Temperatura de armazenamento. | Atmosfera inerte, 2–8°C |
| solubilidade | Praticamente insolúvel em água, livremente solúvel em acetona e em cloreto de metileno, pouco solúvel em etanol (96 por cento). |
| pKa | 4,66±0,25 (Previsto) |
| formar | Sólido |
| cor | Branco a Amarelo Claro |
| Merck | 141065 |
| Principal Aplicação | forense e toxicologia |
| farmacêutico (molécula pequena) | |
| veterinário | |
| InChI | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| InChIKey | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| Sorrisos | C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
| Referência de Banco de Dados CAS | 3562-84-3 (Referência da Base de Dados CAS) |
| Sistema de Registro de Substâncias da EPA | Metanona, (3,5-dibromo-4-hidroxifenil)(2-etil-3-benzofuranil)- (3562-84-3) |
| Códigos de Perigo | Xn |
| Declarações de Risco | 22 |
| Declarações de Segurança | 36 |
| RIDADR | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Alemanha | 3 |
| RTECS | OB1804200 |
| TSCA | Listado pela TSCA |
| Código HS | 2932.99.7000 |
| HazardClass | 6.1(b) |
| PackingGroup | III |
| Classe de Armazenamento | 6.1C – Combustível de toxicidade aguda, Classe 3 |
| Compostos tóxicos ou compostos que causam efeitos crônicos. | |
| Classificações de Perigos | Intoxicação Aguda 3 – Via Oral |
| Toxicidade | DL50 oral em rato: 248mg/kg |
Aplicação do Produto Benzbromarona CAS#3562-84-3
A Benzbromarona é um derivado benzofurano que demonstrou reduzir os níveis séricos de urato em estudos animais e humanos. Em indivíduos normais e hiperuricémicos, pode reduzir o ácido úrico sérico em aproximadamente um terço a metade. Comparado com outros agentes redutores de urato, 80 mg de benzbromarona micronizada ou 100 mg da formulação não micronizada mostram eficácia semelhante a 1–1,5 g de probenecida ou 400–800 mg de sulfinpirazona.
O efeito redutor de urato da benzbromarona é principalmente atribuído à sua atividade uricosúrica. Em ratos, inibe a reabsorção de urato nos túbulos renais proximais numa dose de 10 mg/kg por via intravenosa. Em estudos isolados de fígado de rato, mostra inibição in vitro da xantina oxidase, embora nenhum efeito semelhante seja observado in vivo. Em humanos, inibe apenas fracamente a xantina oxidase, e não foi detetado qualquer aumento na excreção urinária de xantina ou hipoxantina.
Após administração oral, cerca de 50% do fármaco é absorvido. Sofre extensa desalogenação no fígado e é principalmente excretado através da bílis e fezes. Para o controlo da gota, a dose terapêutica habitual é de 100–200 mg por dia. A benzbromarona é geralmente bem tolerada e associada a poucos efeitos secundários.
